안녕하세요, 라브입니다.
이번 글에서는 CDK4 & CDK6 표적항암제에 대하여 알아보도록 하겠습니다.
| CDK4/6 이란?
CDK는 Cell division protein kinase 또는 Cyclin-dependent kinase의 약자로 세포 분열 단백질 키나제입니다.
이름에서 알 수 있다시피 세포 주기(cell cycle)에 관여하는 protein kinase 그룹으로,
CDK4, CDK6 두 효소 모두 세포 주기 중 G1 phase progression에 중요한 역할을 합니다.
| CDK4/6 표적항암제 종류
대표적인 CDK4/6 표적항암제의 구조입니다.
아베마시클립, 팔보시클립, 리보시클립 모두 호르몬 수영체(HR) 양성 및 HER2 음성인 진행성/전이성 유방암 환자에게 투여됩니다.
| CDK4/6 표적항암제 작용기전
CDK4/6 표적항암제의 작용기전입니다.
CDK4/6는 cyclin D1와 binding하여 활성화됩니다.
활성화된 CDK4/6+cyclin D1 복합체는 Rb (retinoblastoma)의 인산화(phosphorylation)에 관여하고,
Rb가 인산화되면 세포는 G1 phase에서 S phase로 세포 주기가 변화하며 DNA 복제 및 세포 분열을 지속합니다.
CDK4/6 표적항암제는 CDK4/6+cyclin D1 복합체가 형성되지 않도록 저해함으로써 암 세포의 분열을 억제하고 항암 효과를 나타냅니다.
| CDK4/6 표적항암제 부작용
CDK4/6 표적항암제의 대표적인 부작용으로는 아래 표와 같이 정리할 수 있습니다.*
| 아베마시클립 (버제니오) | 호중구 감소증, 배태자 독성, 간질성 폐질환/폐렴, 설사, 오심, 복통, 감염, 피로 |
| 팔보시클립 (입랜스) | 호중구 감소증 및 혈소판 수치 감소, 감염, 피로, 설사, 변비, 구역, 구토, 탈모, 구내염, 식욕감퇴, 두통, 발진 |
| 리보시클립 (키스칼리) | 호중구 감소증, 간담도 독성, 간질성 폐질환/폐렴, 감염, 빈혈, 식욕부진, 두통, 어지러움 |
이상 CDK4/6 표적항암제에 대하여 알아보았습니다.
감사합니다.
출처
*서울대학교암병원 약물정보