안녕하세요, 라브입니다.
이번 글에서는 VEGFR 표적항암제에 대하여 알아보도록 하겠습니다.
| VEGFR이란?
VEGFR이란 vascular endothelial growth factor receptor의 줄임말로, 우리 말로는 혈관내피세포성장인자 수용체라고 합니다.
이름에서 알 수 있다시피, VEGF는 혈관 신생에 중요한 역할을 하는 단백질입니다.
단백질 타입에 따라 각기 다른 receptor에 붙는데, 이는 위 그림에 잘 나와있습니다.
| VEGFR 표적항암제 종류
대표적인 VEGFR 표적항암제로는 위 분자 구조가 명시된 sorafenib (소라페닙, 상품명 넥사바)과 antibody인 bevacizumab (베바시주맙, 상품명 아바스틴)이 있습니다.
소라페닙은 주로 신세포암, 간세포암, 진행성 갑상선암의 치료에 사용되며
베바시주맙은 결장직장암, 유방암, 비소세포폐암, 신세포암, 교모세포종, 난소암, 복막암, 자궁경부암 등의 치료에 사용됩니다.*
| VEGFR 표적항암제 작용 기전
대표적으로 소라페닙의 작용 기전에 대해 설명드리겠습니다.
소라페닙은 위 그림과 같이 Raf, VEGFR, PDGFR 등 다양한 receptor 및 단백질을 저해하여 암 세포의 전이를 막고 암신생혈관생성을 억제합니다.
종양에서 혈관 신생이 되지 않으면 종양으로 산소, 영양분 등이 공급되지 못하므로 결국 암 세포가 사멸하게 됩니다.
| VEGFR 표적항암제 부작용
대표적인 VEGFR 표적항암제의 부작용을 알아보도록 하겠습니다.
소라페닙은 피로감, 설사, 발진, 손-발 증후군이 30% 이상의 환자군에서 발생하며
10-29%의 환자군에서 고혈압, 모발 소실, 오심, 구토, 식욕 감퇴, 백혈구 수 감소, 아밀라제 및 리파아제 수치 상승, 인 수치 저하, 복통, 변비, 호흡 곤란, 기침, 피부 건조, 소양감, 골 및 근육 관절 통증, 두통, 체중 감소, 손발 저린 감각 및 감각이상, 출혈이 발생합니다.
베바시주맙의 경우 30% 이상의 환자에서 발열성 호중구감소증, 백혈구감소증, 혈소판감소증, 호중구감소증, 말초신경병증, 고혈압, 설사, 구역, 구토, 복통, 무력증, 피로, 폐출혈, 관절통, 근육통, 두통, 난소 기능부전, 비출혈이 발생하며
10-29% 환자에서 말초부종, 정맥/동맥혈선색전증, 고혈당, 저알부민혈증, 전해질이상, 체중 감소, 복통, 구내염, 골반통증, 단백뇨, 요로감염, 타박상, 불안, 현기증, 불면증, 음성장애, 혈청크레아티닌 증가, 기침, 호흡곤란, 부비동염이 발생합니다.
또한 드물지만 위장관 천공/누공 형성, 상처 회복 문제, 출혈, 고혈압 위기, 신증후군, 울혈성 심부전, 턱 골괴사증이 나타날 수 있다고 합니다.
여기까지 VEGFR 표적항암제에 대하여 알아보았습니다.
감사합니다.
출처
*서울대학교암병원 약물정보