안녕하세요, 라브입니다.
오늘은 PI3K/mTOR 표적항암제에 대하여 알아보도록 하겠습니다.
| PI3K/mTOR란?
PI3K는 phosphoinositide 3-kinase의 약자로 세포 분열, 증식 등 세포 내 신호전달 과정을 조절하는 효소 중 하나입니다.
mTOR는 mammalian target of rapamycin의 약자로 phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase 중 하나입니다.
즉, 두 단백질 모두 세포 분열과 증식에 관여하는 효소입니다.
| PI3K/mTOR 표적항암제
PI3K/mTOR 표적항암제 종류 및 구조입니다.
에베로리무스는 mTOR를 타겟으로 하고, 알펠리십은 PI3K를 타겟으로 합니다.
에베로리무스는 유방암, 신경내분비종양, 신장세포암 및 뇌실막밑 거대세포 성상세포종이 있는 결절성 경화증, 신장 혈관근육지방종이 있는 결절성 경화증 치료에 사용되며
알펠리십은 특정 종류의 유방암 치료에 사용됩니다.
| PI3K/mTOR 표적항암제 작용 기전
알펠리십과 에베로리무스의 작용 기전입니다.
알펠리십은 PI3K와 결합하여 PI3K의 신호 전달 과정을 저해하는데, 이 신호전달 과정 중 mTORC1이 관여하는데 에베로리무스는 이 mTORC1을 저해합니다.
이로써 autophagy inhibition, lipogenesis, proliferation, protein synthesis 등 세포 생존에 필요한 과정들을 저해합니다.
| PI3K/mTOR 표적항암제 부작용
PI3K/mTOR 표적항암제의 부작용은 다음과 같습니다.
에베로리무스는 구내염(구강궤양), 피부 반응(발진), 가려움증, 설사, 피로 등이 흔히 나타나며 각종 감염, 구역, 구토, 부종, 식욕 부진, 체중 감소, 빈혈, 호중구 감소, 혈소판 감소, 호흡 곤란, 기침, 폐렴, 고혈당, 고지혈증, 피부 건조, 손발톱 변화도 나타납니다.*
알펠리십은 고혈당, 신장 문제, 설사, 발진, 적혈구 감소, 간 문제, 급성 췌장염, 구토, 탈모 등이 흔한 부작용입니다.**
이상으로 PI3K/mTOR 표적항암제에 대하여 간단하게 알아보았습니다.
감사합니다.
출처
*서울대학교 암병원 약물정보
**FDA news release [FDA approves first PI3K inhibitor for breast cancer]