안녕하세요, 라브입니다.
오늘은 EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) 표적항암제에 대해 알아보도록 하겠습니다.
| EGFR이란?
EGFR은 표피성장인자수용체 또는 상피세포증식인자수용체라고도 하며, HER1 (human epidermal growth factor receptor 1)라고도 불립니다.
EGFR 단백질은 세포의 생존 및 증식 등 신호전달체계에 중요한 역할을 하며, 암 종류를 막론하고 다양한 종류의 암에서 과발현됩니다.
EGFR은 고형종양(solid tumor)의 좋은 표적입니다. EGFR이 활성화되면 세포의 증식, 암혈관신생, 암 세포 전이, 세포 사멸 방해 등에 관여하여 종양의 증식에 기여합니다.*
앞서 말씀드린 바와 같이 EGFR은 다양한 암 종류에 발현됩니다.
특히 머리, 목, 신장, 폐, 유방에서 높은 발현율을 보입니다.
| EGFR 표적항암제 종류
EGFR 표적항암제 중 대표적인 세툭시맙, 게피티니브, 엘로티닙, 오시머티닙의 구조입니다.
세툭시맙은 단일클론 항체이며 게피티니브, 엘로티닙, 오시머티닙은 모두 저분자 항암제입니다.
단일클론 항체인 세툭시맙의 경우는 정맥 주사로 투여되며 게피티니브, 엘로티닙, 오시머티닙은 경구 투여가 가능합니다.
| EGFR 표적항암제 작용 기전
EGFR 표적항암제, 즉 EGFR 저해제의 작용 기전은 위와 같습니다.
세포 표면에 발현된 EGFR에 결합하여 EGFR이 다른 단백질과의 상호작용을 못하게 막음으로써, 세포의 신호 전달 체계를 방해하여 세포 사멸을 유도하는 것입니다.
EGFR은 일반 세포보다 암 세포에 과발현되어 있어 정상 세포에 대한 독성이 적다는 장점이 있습니다.
| EGFR 표적항암제 부작용
EGFR 표적항암제의 대표적인 부작용**에 대해 알려드리겠습니다.
| 세툭시맙 (얼비툭스) | 여드름 모양 발진, 전신 쇠약감, 피로감, 오한, 발열, 혈중 마그네슘 수치 저하, 말초신경병증, 피부박리, 가려움증, 설사, 메스꺼움, 복통, 변비, 구토, 구내염, 식욕부진, 체중감소, 호중구 감소증, 간수치 증가 |
| 게피티니브 (이레사) | 설사, 피부 반응(발진, 여드름), 간수치 상승, 단백뇨 |
| 엘로티닙 (타쎄바) | 발진, 오심, 구토, 설사, 식욕감퇴, 식욕부진, 메스꺼움, 피로감, 호흡 곤란, 기침 |
| 오시머티닙 (타그리소) | 설사, 건조한 피부, 발진, 혈구 수 감소 (골수억제) |
EGFR 표적항암제는 다양한 암 종류에 많이 투여되지만 특히 폐암 치료에 많이 투여된다고 합니다.
또한 표적항암제는 EGFR 항원이 확인되어야 투여가 가능하므로 참고해주시기 바랍니다.
출처
*Cancer control, 2007, 14.3: 295-304.
**서울대학교암병원 약물정보